Изотретиноин – биоактивная форма витамина А, которая обладает мощным себорегулирующим действием. Появление этого компонента практически привело к революции в лечении тяжелых форм угревой болезни. Действительно, косметика на основе изотретиноина часто является настоящим спасением для тех, кому не помогли другие методы терапии угревой болезни. В то же время изотретиноин считается достаточно контроверсивным – мощным, но опасным – косметическим компонентом, который необходимо применять с крайней осторожностью (желательно под наблюдением дерматолога), однако он незаменим по целому ряду причин.
Синонимы: Isotretinoin.
Действие изотретиноина в косметике
Изотретиноин – это мощный анти-акне агент, который относится к классу ретиноидов, то есть является производным от витамина А. Этот ингредиент, по существу, работает путем замедления синтеза кожного в сальных железах (основных структурах, продуцирующих кожный жир). Однако изотретиноин - настолько мощный ретиноид, что он буквально сокращает эти железы в размерах до «параметров детского возраста». Соответственно, это предотвращает гиперсекрецию кожного сала и также предохраняет от засорения волосяные фолликулы, которые в ином случае, сочетаясь с ороговевшими клетками эпидермиса, забиваются. Их стенки уплотняются, и с учетом гиперсекреции сальных желез, создается среда, благоприятная для процветания пропионовых бактерий (Propionibacterium acnes). Как известно, эти микроорганизмы – один из ведущих факторов, провоцирующие образование угрей. Причем бактериальное поражение может прогрессировать до такой степени, что угри даже могут со временем сформироваться в кисты и оставить на коже глубокие шрамы (так называемые пост-акне).
Угри – это, по сути, закупоренные сальные железы. Кожное сало обеспечивает нормальный вид и жизнедеятельность кожи, оно вырабатывается микроскопическими железами и через специальные протоки выводится наружу. При закупорке такого протока кожное сало накапливается в железе и вызывает воспаление. Кроме того, в закупоренной железе создаются условия оптимальные для развития микроорганизмов, в результате процесс обостряется.
В целом, эффективность изотретиноина обусловлена воздействием на все основные звенья патогенеза угревой болезни. Изотретиноин связывается с ядерными рецепторами, в результате чего уменьшается дифференцировка клеток сальных желез, что приводит к выраженному уменьшению их размеров, а также количества и активности. Применение этого компонента приводит к значительному сокращению синтеза кожного сала, а также предотвращает появление комедонов, что опосредованно снижает активность пропионовых бактерий. Помимо этого оказывает прямой противовоспалительный эффект.
Данный компонент предотвращает тяжелое течение угревой болезни, и когда завершается лечение изотретиноином, в большинстве случаев возобновляется относительно нормальный синтез кожного жира. Конечно, со временем размеры сальных желез снова медленно начинают расти, однако они крайне редко становятся столь большими, какими они были накануне лечения изотретиноином.
Кому показан изотретиноин
В то время как другие ретиноиды используются в косметологии в качестве омолаживающих агентов и даже эксфолиантов, основное показание изотретионина – угревая болезнь (как правило, сопровождающаяся серьезными клиническими проявлениями или ее резистентные формы). В силу своего относительно быстрого начала действия и высокой эффективности лечение изотретиноином снижает симптомы акне (в частности, воспалительные поражения кожи) более чем в 90% случаев (даже в самой тяжелой степени). Помимо этого, изотретиноин влияет на окончательную дифференцировку кератиноцитов, а также нормализует окислительно-восстановительные и регенерационные процессы в коже.
Следует знать, что это вещество также выпускается в форме для приема внутрь. Однако специалисты считают, что местное применение изотретиноина в косметике гораздо выгоднее системного перорального приема, так как в первом случае дозы могут быть куда ниже, а это повышает безопасность лечения акне. В небольшом количестве случаев отмечались ранние рецидивы после лечения изотретиноином, причины которых достоверно не установлены.
Кому противопоказан изотретиноин
Беременным женщинам, а также женщинам в период лактации. Этот противоугревой агент считается вредным главным образом потому, его наиболее коварной побочной реакцией является тератогенный эффект: передозировка ретиноидов при приеме внутрь у беременных женщин может вызывать тяжелые нарушения развития плода. В некоторых исследованиях было показано, что изотретиноин способен спровоцировать серьезные врожденные дефекты почти у 90% детей, рожденных от женщин, которые принимали его, будучи беременными (правда, в исследованиях учитывались также случаи перорального приема).
Это также следует иметь в виду при составлении рациона для беременных (минимизировать в диете печень, субпродукты). Впрочем, при косметическом уходе тем же изотретиноином вряд ли будут достигнуты соответствующие системные концентрации, угрожающие тяжелыми побочными эффектами и несущие риск для плода. Тем не менее некоторые регуляторы, в том числе BfR (Федеральный институт оценки риска Германии) рекомендует ограничивать применение препаратов и косметики на основе витамина А в период беременности.
Помимо этого, отмечаются также временные побочные эффекты изотретиноина: они включают сухость кожи и губ, выпадение волос, болезненность, зуд, сыпь, раздражение кожи, фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнцу), сильное шелушение кожи ладоней и рук, а также пожелтение кожи.
При внутреннем приеме это вещество может спровоцировать более серьезные системные побочные эффекты: сильные головные боли, тошнота, рвота, помутнение зрения, изменения в настроении, депрессия, умеренные кровотечения из носа, проблемы с кишечником, сильные боли в животе, диарея, снижение остроты ночного зрения, постоянная сухость глаз, отложения кальция в сухожилиях, повышение уровня холестерина.
Строго противопоказано одновременное применение изотретиноина с антибиотиками класса тетрациклинов, а также одновременное применение с препаратами, повышающими фоточувствительность (сульфонамидами, тиазидными диуретиками) – сочетание этих средств значительно повышает риск возникновения солнечных ожогов. Таким образом, применение косметики с изотретиноином должно проводиться под наблюдением врача. Использования изотретиноина противопоказано в период повышенной солнечной активности.
Изотретиноин: аналоги и различия между ними
На протяжении многих лет ретиноевая кислота была запрещена к применению в косметических продуктах (она отпускалась только в качестве рецептурного лекарственного средства), но она используется в дерматологических средствах под названием «третиноин». Изотретиноин отличается от третиноина положением кислотной группы (цис-вместо транс-положения).
- Рецептурные средства-аналоги изотретиноина: Renova, Retin-A, трентоин (tretinoin), который известен еще как трансретиноевая кислота или так называемая кислотная форма витамина А.
- Косметические компоненты-аналоги изотретиноина: ретинил аскорбат (retinyl ascorbate), ретинил пальмитат (retinyl palmitate), ретинил ретионат (retinyl retinoate), ретинол.
Попадая на кожу, третиноин, который является ближайшим аналогом изотретиноина, воздействует на обновление клеток посредством связывания с определенным видом клеточных рецепторов. Существует большое количество исследований, подтверждающих, что третиноин эффективен как средство регенерации в случае сильных фотоповреждений (кожа, которая была повреждена под воздействием солнечного света). Третиноин действует также как ингредиент, сокращающий выраженность морщин и омолаживающий компонент в целом. Тем не менее, не стоит ожидать от изотретиноина или его аналогов чудес, к тому же вполне возможно, что их наружное применение спровоцирует раздражение – этот побочный эффект является основным недостатком всех подобных средств.
Источники изотретиноина
Это синтетический косметический компонент. Первый синтез изотретиноина был осуществлен в 1971 году, сегодня уже разработан способ получения изотретиноина в одну стадию. Эта форма витамина А также синтезируется в организме человека в естественных условиях, однако в ничтожных количествах. К тому же молекула натурального изотретиноина нестабильна и при взаимодействии с микрофлорой организма превращается в третиноин.
